Setogepram
Setogepram用途
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
Setogepram名称
Setogepram生物活性
[ 描述 ]:
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
GPR40, GPR84[1]
[体外研究]
Setogepram(PBI-4050;500μM;24小时)抑制TGF-β(10 ng/mL)激活的人肝星状细胞(HSCs)增殖[2]。Setogepram(PBI-4050;250或500μM;24小时)在G0/G1期剂量依赖性地抑制HSCs而不诱导凋亡[2]。细胞增殖测定[2]细胞株:HSCs浓度:250或500μM孵育时间:24小时结果:抑制TGF-β激活的HSC增殖。TGF-β(10ng/mL)可使HSC增殖增加10%。细胞周期分析[2]细胞系:HSCs浓度:250μM,500μM培养时间:24小时结果:抑制细胞周期进展。
[体内研究]
Setogepram(PBI-4050;100mg/kg/天;8-20周龄灌胃)可显著降低2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠的高血糖,显著改善其糖耐量[1]。动物模型:2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠[1]剂量:100mg/kg/天给药:8-20周内每日灌胃给药。结果:与载体组相比,高血糖明显降低,糖耐量明显提高。
[参考文献]
Setogepram物理化学性质
[ 分子式 ]:
C13H18O2
[ 分子量 ]:
206.28100
[ 精确质量 ]:
206.13100
[ PSA ]:
37.30000
[ LogP ]:
3.04640
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
-20°C
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