Famitinib

Famitinib用途

Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。

Famitinib名称

[ CAS 号 ]:
1044040-56-3

[ 英文名 ]:
Famitinib (SHR1020)

[英文别名 ]:

768FW21J3L
FAMITINIB
Famitinib (SHR1020)

Famitinib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR-2:4.2 nM (IC50)

PDGFRβ:6.6 nM (IC50)

c-kit:2.3 nM (IC50)

[体外研究]

Famitinib抑制VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和小管形成,以及matrigel嵌入大鼠主动脉环的微血管喷出[1]. Famitinib通过诱导胃癌细胞株G2/M期细胞周期阻滞抑制细胞增殖,并以剂量依赖性方式导致细胞凋亡。Famitinib(0.6-20.0µM)以剂量依赖性方式抑制胃癌细胞生长[2]。“细胞增殖试验[3]细胞系：人胃癌细胞BGC-823和MGC-803浓度：0,0.6,1.25,2.5,5.0,10.0和20.0µM培养时间：24,48和72小时结果：以剂量依赖性方式抑制细胞生长。BGC-823和MGC-803细胞的IC50值分别为3.6和3.1µM。

[体内研究]

“Famitinib具有广泛而有效的抗肿瘤活性,导致从人类肿瘤细胞系衍生的各种已建立的异种移植物退化或生长停滞[1]。Famitinib通过抑制BGC-823异种移植物模型中的血管生成,显著减缓体内肿瘤生长。Famitinib(50和100 mg/kg；灌胃)通过抑制血管生成减少体内异种移植物生长[2]。“动物模型：18-20 g雌性BALB/c无胸腺nu/nu小鼠(年龄,6-8周)携带BGC-823异种移植物[4]剂量：50和100 mg/kg给药：灌胃,每天一次,连续3周结果：两种剂量具有相似的抑制能力,但观察到更大的毒性。抑制BGC-823异种移植物生长(肿瘤体积,395.2对2690.5 mm3)组间动物体重相似(分别为21.6克和18.7克)。

[参考文献]

[1]. Liguang Lou, et al. Abstract 3604: Preclinical antitumor study of famitinib, an orally available multi-targeted kinase inhibitor of VEGFR/PDGFR/c-Kit in phase I clinical trials.

[2]. Sai Ge, et al. Famitinib exerted powerful antitumor activity in human gastric cancer cells and xenografts. Oncol Lett. 2016 Sep;12(3):1763-1768.

Famitinib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
677.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇FN₄O₂

[ 分子量 ]:
410.48

[ 闪点 ]:
363.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
410.211792

[ LogP ]:
2.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

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