O-去甲文拉法辛 d6

O-去甲文拉法辛 d6用途

地文拉法辛-d6是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。

O-去甲文拉法辛 d6名称

[ CAS 号 ]:
1062605-69-9

[ 中文名 ]:
O-去甲文拉法辛 d6

[ 英文名 ]:
Desvenlafaxine-d6

[英文别名 ]:

d6-O-desmethylvenlafaxine
8|A,9-Dihydroelymoclavine
8alpha,9-Dihydroelymoclavine
trans-dihydrolysergol
D,L-O-Desmethyl Venlafaxine-d6
dihydrolysergol
9,10-Dihydrolysergol
|A-Dihydrolysergol
Dihydrolysergol I
6-Methyl-ergoline-8-methanol

O-去甲文拉法辛 d6生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Deecher, D.C., et al., Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 318(2): p. 657-65.

[3]. Sopko, M.A., Jr., M.J. Ehret, and M. Grgas, Desvenlafaxine: another "me too" drug? Ann Pharmacother, 2008. 42(10): p. 1439-46.

O-去甲文拉法辛 d6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₉D₆NO₂

[ 分子量 ]:
269.41

[ 精确质量 ]:
269.22600

[ PSA ]:
43.70000

[ LogP ]:
2.73260

[ 储存条件 ]:
-20°C

O-去甲文拉法辛 d6MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

O-去甲文拉法辛 d6安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危险品运输编码 ]:
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution