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DAPTA

DAPTA用途

DAPTA 是一种合成肽，为 CCR5 抑制剂，同时具有抗 HIV 的活性。

DAPTA名称

[ CAS 号 ]:
106362-34-9

[ 中文名 ]:
DAPTA

[ 英文名 ]:
(D-Ala1)-Peptide T amide

[英文别名 ]:

D-ALA-SER-THR-THR-THR-ASN-TYR-THR-NH2
H-D-ALA-SER-THR-THR-THR-ASN-TYR-THR-NH2
Octapeptide T
D-ala-ser-thr-thr-thr-asn-tyr-thr amide acetate
(D-ALA1)-PEPTIDE T AMIDE
Adaptavir

DAPTA生物活性

[ 描述 ]:

DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

多肽产品

[ 靶点 ]

gp120BaL/sCD4-CCR5:55 pM (IC50, in Cf2Th/synR5 cells)

gp120CMCM235/sCD4-CCR5:0.32 nM (IC50, in Cf2Th/synR5 cells)

[体外研究]

DAPTA(1nM)抑制单核细胞/巨噬细胞(M/M)中的HIV-1复制> 90％。 DAPTA阻止HIV进入并预防HIV-1感染。 DAPTA降低人原代巨噬细胞中CCR5 mAb的结合。 DAPTA有效阻断R5 gp120介导的神经细胞凋亡。 DAPTA在预防神经细胞凋亡方面比CCR5拮抗剂TAK-779更有效[1]。 DAPTA有效抑制gp120 Bal(IC50 = 0.06 nM)和CM235(IC50 = 0.32 nM)与CCR5的特异性CD4依赖性结合。 DAPTA(1nM)阻断与CCR5形成gp120/sCD4复合物。 DAPTA抑制gp120BaL/sCD4与CCR5(Cf2Th/synR5)细胞的结合,IC50为55±0.08 pM [2]。

[激酶实验]

根据制造商的说明，使用荧光蛋白标记试剂盒制备来自可溶性gp120蛋白（25μg/ mL）的新型FITC标记的示踪物。通过Sephadex G-10柱过滤除去未偶联的FLUOS。 FLUOS标记分子和蛋白质之间的摩尔比为每分子gp120 3.5至4.5个荧光分子。通过使用校准量的已知浓度的可溶性分子，通过Bradford测定和Western印迹测量荧光标记的蛋白质的浓度。结合测定在结合缓冲液中进行，最终体积为100μl。结合在37℃的96孔过滤板中进行1小时。通过快速真空过滤除去未结合标记的蛋白质，并使用96孔板歧管进行离心。用0.2mL（总体积1.0mL /孔）冷处理缓冲液（50mM HEPES，pH 7.4,150mM NaCl，5mM MgCl 2,1mM CaCl 2）洗涤每种结合混合物五次。用荧光板读数器在495 / 530nm处计数滤膜。

[参考文献]

[1]. Pollicita M, et al. Profound anti-HIV-1 activity of DAPTA in monocytes/macrophages and inhibition of CCR5-mediated apoptosis in neuronal cells. Antivir Chem Chemother. 2007;18(5):285-95.

[2]. Polianova MT, et al. Chemokine receptor-5 (CCR5) is a receptor for the HIV entry inhibitor peptide T (DAPTA). Antiviral Res. 2005 Aug;67(2):83-92.

[相关活性小分子]

DAPTA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.415g/cm3

[ 沸点 ]:
1514.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅

[ 分子量 ]:
856.87700

[ 闪点 ]:
869.6ºC

[ 精确质量 ]:
856.39300

[ PSA ]:
437.28000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
-20°C

DAPTAMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

DAPTA安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

DAPTA文献

Octapeptides deduced from the neuropeptide receptor-like pattern of antigen T4 in brain potently inhibit human immunodeficiency virus receptor binding and T-cell infectivity.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 83 , 9254, (1986)

The differentiation antigen T4, present on the helper/inducer subset of T lymphocytes, is thought to serve as the receptor for the human immunodeficiency virus (HIV). We find that a 60-kDa protein, im...

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