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5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚琥珀酸盐(2:1)

用途

RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。

名称

[ CAS 号 ]:
107008-28-6

[ 中文名 ]:
5-甲氧基-3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-1h-吲哚己烯雌酚

[ 英文名 ]:
RU 24969 hemisuccinate

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.38 nM (5-HT1B), 2.5 nM (5-HT1A)[3]

[体外研究]

RU 24969琥珀酸盐(30 nM-1μM)抑制 K+诱发的氚外排,在 1微米浓度下第2页为 7.45[1]。

[体内研究]

RU 24969琥珀酸酯(1和 3毫克/千克皮下注射,1.次) 增强可卡因诱导产生的作用[2]。 RU 24969琥珀酸盐(0.03-3.0 mg/kg皮下注射,1.次) 剂量依赖性地减少水剥夺大鼠的水消耗[4]。动物模型：雄性Wistar大鼠注射可卡因[2]剂量：1和3 mg/kg给药：皮下注射；1和3 mg/kg,一次结果：可卡因诱导伏隔核(NAcc)多巴胺DA水平升高,腹侧被盖区(VTA)GABA水平降低。

[参考文献]

[1]. Middlemiss DN. The putative 5-HT1 receptor agonist, RU 24969, inhibits the efflux of 5-hydroxytryptamine from rat frontal cortex slices by stimulation of the 5-HT autoreceptor. J Pharm Pharmacol. 1985 Jun;37(6):434-7.

[2]. Parsons LH, et al. RU 24969, a 5-HT1B/1A receptor agonist, potentiates cocaine-induced increases in nucleus accumbens dopamine. Synapse. 1999 May;32(2):132-5.

[3]. Peroutka SJ. Pharmacological differentiation and characterization of 5-HT1A, 5-HT1B, and 5-HT1C binding sites in rat frontal cortex. J Neurochem. 1986 Aug;47(2):529-40.

[4]. Aronsen D, et al. RU 24969-produced adipsia and hyperlocomotion: differential role of 5HT 1A and 5HT 1B receptor mechanisms. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:1-4.