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吲哚莫德

吲哚莫德用途

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为19 μM。

吲哚莫德名称

[ CAS 号 ]:
110117-83-4

[ 中文名 ]:
1-甲基-D-色氨酸

[ 英文名 ]:
Indoximod

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

D-Tryptophan, 1-methyl-
MFCD00274271
(2R)-2-amino-3-(1-methylindol-3-yl)propanoic acid
Indoximod
D-1MT
1-Methyl-D-tryptophan
NLG-8189

吲哚莫德生物活性

[ 描述 ]:

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为19 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IDO:19 μM (Ki)

[体外研究]

IDO抑制剂1-甲基-色氨酸以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。 L异构体是使用纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。然而,D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显着更有效。 1-甲基-色氨酸的L异构体起竞争性抑制剂的作用(Ki =19μM),而d异构体的效果要差得多。 DL混合物是中间体,Ki为35μM[1]。

[体内研究]

当在可移植的黑素瘤和可移植的和本地的乳腺癌的小鼠模型中测试时,D异构体在使用环磷酰胺,紫杉醇或吉西他滨的化学免疫疗法方案中作为抗癌剂更有效。 1-甲基-色氨酸的D异构体特异性地靶向IDO基因,因为d-1-甲基-色氨酸的抗肿瘤作用在具有IDO基因破坏的小鼠(IDO敲除小鼠)中完全丧失。口服给予dl-1-甲基色氨酸与紫杉醇联合可引起原发性乳腺肿瘤的消退[1]。

[激酶实验]

将1MT对映体溶解于含有0.1N HCl的DMSO中，并以100,50和0μM的浓度加入含有色氨酸（0-200μM）的反应混合物的孔中，然后加入IDO酶。将板密封并在潮湿的37℃培养箱中孵育1小时，之后通过每孔加入12.5μl30％TCA终止反应。然后将板重新密封在塑料包装中，在50℃温育30分钟以将反应产物N-甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸，并离心。将上清液转移至平底96孔板，与100μlEhrlich试剂混合并在室温下温育10分钟。读取490nm处的吸光度[1]。

[动物实验]

小鼠：在B6小鼠中建立B16F10黑素瘤。对于饮用水中的给药，D-1MT在水中以2mg / mL制备，补充有少量阿斯巴甜（每升2个包膜）以改善小鼠的接受性，并过滤灭菌。该解决方案采用标准蒸压饮用水瓶提供。小鼠饮用4.5-5.0毫升/天（类似于不含药物的水消耗）[1]。

[参考文献]

[1]. Hou DY, et al. Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in dendritic cells by stereoisomers of 1-methyl-tryptophancorrelates with antitumor responses. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):792-801.

[相关活性小分子]

吲哚莫德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
429.3±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
242-245 â„ƒ(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
218.252

[ 闪点 ]:
213.4±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
218.105530

[ PSA ]:
68.25000

[ LogP ]:
1.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.625

[ 储存条件 ]:
室温

吲哚莫德MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

吲哚莫德安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

吲哚莫德海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

吲哚莫德文献

Tumor indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibits CD19-CAR T cells and is downregulated by lymphodepleting drugs.

Blood 125 , 3905-16, (2015)

Although T cells expressing CD19-specific chimeric antigen receptors (CARs) are a promising new therapy for B-cell malignancies, objective responses are observed at lower frequencies in patients with ...

Rational design of indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors.

J. Med. Chem. 53 , 1172-89, (2010)

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is an important therapeutic target for the treatment of diseases such as cancer that involve pathological immune escape. We have used the evolutionary docking algorit...

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J. Immunol. 194 , 5713-24, (2015)

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