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FERb 033

FERb 033用途

FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。

FERb 033名称

[ CAS 号 ]:
1111084-78-6

[ 英文名 ]:
FERb 033

[英文别名 ]:

DMPQ dihydrochloride

FERb 033生物活性

[ 描述 ]:

FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

ERβ:4.8 nM (EC50)

ERβ:7.1 nM (Ki)

[体外研究]

FERb 033(0-100μM)对反式激活中的雌激素受体(ESR)全长具有特异性[2]。FERb 033(10 nM,2 h)治疗轻度降低气道平滑肌(ASM)细胞中的Ca2+反应[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HEK293细胞浓度：0-100μM孵育时间：结果：通过ERE上的全长受体诱导转录活性,ESR1和ESR2的EC50值分别为0.253和0.053μM。细胞存活率测定[3]细胞系：ASM细胞浓度：10nM孵育时间：2小时结果：在非稳态人ASM细胞中,组胺诱导的Ca2+反应趋于减少,但与对照组相比无显著性差异。

[参考文献]

[1]. Filippo Minutolo, et al. Structural evolutions of salicylaldoximes as selective agonists for estrogen receptor beta. J Med Chem. 2009 Feb 12;52(3):858-67.

[2]. Satomi Kohno, et al. Estrogen receptor 1 (ESR1; ERα), not ESR2 (ERβ), modulates estrogen-induced sex reversal in the American alligator, a species with temperature-dependent sex determination. Endocrinology. 2015 May;156(5):1887-99.

[3]. Sangeeta Bhallamudi, et al. Estrogen receptors differentially regulate intracellular calcium handling in human nonasthmatic and asthmatic airway smooth muscle cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2020 Jan 1;318(1):L112-L124.

FERb 033物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉ClFNO₃

[ 分子量 ]:
281.66700

[ 精确质量 ]:
281.02500

[ PSA ]:
73.05000

[ LogP ]:
3.36540

FERb 033

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FERb 033生物活性

FERb 033物理化学性质

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