伦扎必利
伦扎必利用途
Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。
伦扎必利名称
[ CAS 号 ]:
112727-80-7
[ 中文名 ]:
伦扎必利
[ 英文名 ]:
Renzapride
[英文别名 ]:
- MK-0646
- Renzaprida
- Renzapride
- Renzapridum
伦扎必利生物活性
[ 描述 ]:
Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
5-HT4 Receptor:115 nM (Ki)
[体外研究]
Renzapride将[H3]GR 113808(一种选择性5-HT受体拮抗剂)与Ki值为115 nM的克隆人5-HT4受体的特异性结合替换为[3]。
[体内研究]
Renzapride(BRL 24924)(100µg静脉注射)导致固体和液体膳食排空延迟的部分逆转[2]。Renzapride(BRL 24924)(0.5-1 mg/kg)可显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率[4]。动物模型:狗(模拟胃轻瘫)[2]剂量:100µg/kg给药:静脉注射。结果:导致固体和液体餐排空延迟部分逆转。动物模型:小鼠(30-45g)[2]剂量:0.5-1mg/kg给药:p.o.结果:显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率。
[参考文献]
伦扎必利物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3g/cm3
[ 沸点 ]:
469.2ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C16H22ClN3O2
[ 分子量 ]:
323.81800
[ 闪点 ]:
237.6ºC
[ 精确质量 ]:
323.14000
[ PSA ]:
67.59000
[ LogP ]:
3.05490
[ 蒸汽压 ]:
5.6E-09mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.614
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