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3-甲酰-N,N-二乙基-1,3,4,6,7,11β-六氢-9,11-二甲至-2H-苯并[a]喹-2-基醋酸酯盐酸盐

用途

苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
113-69-9

[ 中文名 ]:
3-甲酰-N,N-二乙基-1,3,4,6,7,11β-六氢-9,11-二甲至-2H-苯并[a]喹-2-基醋酸酯盐酸盐

[ 英文名 ]:
Benzquinamide hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

Ki: 1,365, 691, and 545 nM (α2A, α2B,α2C receptor)[1]


[参考文献]

[1]. Elisabet Gregori-Puigjané, et al. Identifying mechanism-of-action targets for drugs and probes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 10; 109(28): 11178-11183.  

[2]. Mazzanti R, et al. Benzquinamide inhibits P-glycoprotein mediated drug efflux and potentiates anticancer agent cytotoxicity in multidrug resistant cells. Oncol Res. 1992;4(8-9):359-65.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H33ClN2O5

[ 分子量 ]:
440.96

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