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氯吡格雷

氯吡格雷用途

Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。

氯吡格雷名称

[ CAS 号 ]:
113665-84-2

[ 中文名 ]:
氯匹多瑞

[ 英文名 ]:
Clopidogrel

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(S)-Clopidogrel
Plavix
Clopilet
Clopidogrelum
(+)-Clopidogrel
MFCD05662337
Clopidogrel
Zyllt

氯吡格雷生物活性

[ 描述 ]:

Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

P2Y12 receptor[1].

[体内研究]

与媒介物治疗的糖尿病小鼠相比,在最近三个月施用的氯吡格雷显着降低血糖,胶原蛋白和纤连蛋白的表达。氯吡格雷显着改善高血糖引起的肾纤维化[1]。与阿司匹林单药治疗相比,氯吡格雷联合阿司匹林联合治疗(双重抗血小板治疗)已显示出显着的益处,并且还显示减少亚急性支架内血栓形成以及ACS后复发性缺血事件[2]。

[动物实验]

在整个研究中使用小鼠[1] 13周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。在适应1周后，15只小鼠每天以55mg / kg体重的剂量IP注射链脲佐菌素（STZ）连续5天。另外15只小鼠作为对照（对照）注射溶媒（0.1mol / L柠檬酸缓冲液，pH 4.3-4.5）。最后一次施用STZ后7天，高血糖小鼠（3小时空腹血糖≥250mg/ dL）被认为是T1D（DM）。该时间点定义为基线。在糖尿病诱导后三个月，处死五只糖尿病和五只对照小鼠并收获血液和肾脏。将剩余的动物分为四组：用载体进行正常对照（Ctrl），用氯吡格雷进行正常对照（Ctrl + Clo），用载体进行T1D（DM），用氯吡格雷治疗进行DM（DM + Clo），并用20mg / kg bw /天氯吡格雷或在其饮用水中再施用载体三个月。在实验结束时，用Avertin（三溴乙醇，350mg / kg）对小鼠进行腹膜内麻醉，并处死以收集血液和肾脏的mRNA，蛋白质和组织学分析[1]。

[参考文献]

[1]. Zongyu Zheng, et al. Clopidogrel Reduces Fibronectin Accumulation and Improves Diabetes-Induced Renal Fibrosis. Int J Biol Sci. 2019 Jan.

[2]. An insight into the interaction between clopidogrel and proton pump inhibitors By Shah, Bhavik S.; Parmar, Sanjay A.; Mahajan, Shailaja; Mehta, Anita A. From Current Drug Metabolism (2012), 13(2),225-235.

[相关活性小分子]

氯吡格雷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
423.7±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆ClNO₂S

[ 分子量 ]:
321.822

[ 闪点 ]:
210.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
321.059021

[ PSA ]:
57.78000

[ LogP ]:
4.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
2-8℃

氯吡格雷安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37-S22

[ WGK德国 ]:
3

氯吡格雷合成路线

详细合成路线

氯吡格雷上下游产品

氯吡格雷上游产品

氯吡格雷下游产品

氯吡格雷制备

外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氢二钾存在下烷化；或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氢钠存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化，得到氯吡格雷。