Safinamide-d4

Safinamide-d4用途

Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。

Safinamide-d4名称

[ CAS 号 ]:
1147299-69-1

[ 英文名 ]:
Safinamide-d4

Safinamide-d4生物活性

[ 描述 ]:

Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

[3]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.

[4]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.

Safinamide-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₅D₄FN₂O₂

[ 分子量 ]:
306.37

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