α-NETA
α-NETA用途
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
α-NETA名称
α-NETA生物活性
[ 描述 ]:
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 9 μM (ChAT); 0.04 µM (ALDH1A1); CMKLR1; 84 µM (ChE); 300 µM (AChE)[1][2]
[体外研究]
α-耐塔(50-150纳米;24小时)以剂量依赖性方式降低所有细胞系的存活率[3]。α-NETA(2.5-10.0)µg/mL;24小时)导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,并伴有膜泡和细胞质渗漏[3]。α-NETA治疗可增加EOC细胞热下垂相关蛋白的表达[3]。α-NETA对乙醛脱氢酶1家族成员A1(ALDH1A1;IC50=0.04µ米;纯化酶分析),然后是CMKLR1(IC50=0.375)µM代表β-ARR2招募;细胞分析)和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶(IC50=0.50)µ米;纯化酶分析)。α-NETA选择性抑制chemerin刺激的CMKLR1与β-逮捕2[2]。α-NETA具有荧光特性(激发光谱:最大255和297nm;发射光谱:最大437 nm)的萘基部分[1]。细胞活力测定[3]细胞系:Ho8910、Ho8910PM、A2780和Iose80细胞浓度:50、100、150 nM孵育时间:24小时结果:所有细胞系活力均呈剂量依赖性下降。凋亡分析[3]细胞系:上皮性卵巢癌(EOC)细胞浓度:2.5、7.5、10.0µg/mL孵育时间:24小时结果:EOC细胞死亡,细胞膜起泡,胞浆渗漏。
[体内研究]
α-内塔(i.p。;0.125毫克/千克;每隔20天一次)显著降低肿瘤体积和肿瘤重量[3]。α-NETA(s.c.注入;3mg/kg或10mg/kg;每天;30天)以3 mg/kg显著延迟EAE的发病,并在对照雌性C57BL/6小鼠首次出现疾病后以10 mg/kg的剂量完全抑制临床症状平均9天[2]。动物模型:BALB/c裸鼠skov3细胞[3]剂量:0.125mg/kg给药:IP;隔日1次,连续20天结果:肿瘤体积和肿瘤重量明显减少。
[参考文献]
α-NETA物理化学性质
[ 分子式 ]:
C16H20INO
[ 分子量 ]:
369.25
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
−20°C
α-NETA安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38
[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37
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