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BNS-22

BNS-22用途

BNS-22是一种DNA拓扑异构酶II(TOP2)催化抑制剂,对人TOP2α和TOP2β的IC50值分别为2.8μM和0.42μM。BNS-22诱导异常分裂并具有抗增殖活性[1]。

BNS-22名称

[ CAS 号 ]:
1151668-24-4

[ 英文名 ]:
BNS-22

[英文别名 ]:

MFCD22628799

BNS-22生物活性

[ 描述 ]:

BNS-22是一种DNA拓扑异构酶II(TOP2)催化抑制剂,对人TOP2α和TOP2β的IC50值分别为2.8μM和0.42μM。BNS-22诱导异常分裂并具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

topoisomerase II alpha:2.8 μM (IC50, in human)

topoisomerase II beta:0.42 μM (IC50, in human)

[体外研究]

BNS-22(0-30μM,24-48小时)可以剂量依赖性方式抑制人宫颈表皮样癌细胞系HeLa的细胞生长并影响细胞周期进展[1]。BNS-22(0-30μM,0-6 h)不诱导DNA损伤,对TOP2毒素介导的DNA损伤具有拮抗作用[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：24小时,48小时结果：抑制细胞生长,24小时后IC50值为4.9μM,48小时后为1.0μM。细胞周期分析[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：24h结果：G2/M期细胞数量增加。破坏有丝分裂纺锤体形成,并在3μM处诱导多倍体细胞形成。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：0、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时结果：降低依托泊苷诱导的γ-H2AX表达,降低细胞总TOP2β水平,但不降低TOP2α水平。

[参考文献]

[1]. Makoto Kawatani, et al. Identification of a small-molecule inhibitor of DNA topoisomerase II by proteomic profiling. Chem Biol. 2011 Jun 24;18(6):743-51.

BNS-22物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
622.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅NO₅

[ 分子量 ]:
407.459

[ 闪点 ]:
330.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
407.173279

[ LogP ]:
4.10

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

BNS-22安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport