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Valecobulin

Valecobulin用途

Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin名称

[ CAS 号 ]:
1188371-47-2

[ 中文名 ]:
Valecobulin

[ 英文名 ]:
Valecobulin

[英文别名 ]:

Valecobulin生物活性

[ 描述 ]:

Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Beta-tubulin polymerization[1].


[体内研究]

在Varacobulin(CKD516)(5,9或12 mg/m2,iv)治疗组中,VX2肝肿瘤兔的肿瘤大小变化明显小于对照组[2]。动物模型：VX2肝脏荷瘤兔(雄性新西兰白兔体重在2.5至3.5公斤之间)[2]。剂量：以5,9或12mg/m 2体表面积的剂量溶于5mL盐水中。给药：静脉注射一次。结果：治疗组肿瘤大小变化明显小于对照组。

[参考文献]

[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

[2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.

Valecobulin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H28N6O5S

[ 分子量 ]:
536.60300

[ 精确质量 ]:
536.18400

[ PSA ]:
175.21000

[ LogP ]:
4.91920

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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