GPP78

GPP78用途

GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。

GPP78名称

[ CAS 号 ]:
1202580-59-3

[ 英文名 ]:
GPP78

[英文别名 ]:

GPP78生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[ 靶点 ]

Nampt[1]; Autophagy[1]

[体外研究]

GPP78(化合物8；10nm；24-40h；SH-SY5Y细胞)经细胞处理,LC3-II点状染色,自噬小体形成。LC3-II是膜结合的,存在于自噬体中[1]。GPP78(化合物8)抑制大多数被测细胞系的生长,在白血病、肺癌、中枢神经系统、结肠癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌和前列腺癌的细胞系中具有纳米摩尔效能(GI50)。GPP78在黑色素瘤细胞系中表现出真正的细胞毒性,而在其他的细胞中主要是细胞抑制因子〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：10nm孵育时间：24小时,40小时结果：LC3-II点状染色,自噬溶酶体形成。

[体内研究]

GPP78(10mg/kg；腹腔注射；每日；SCI后1小时或6小时；连续19天；雄性成年CD1小鼠)治疗可降低SCI小鼠脊髓损伤的严重程度[2]。动物模型：成年雄性CD1小鼠(25-30g)脊髓损伤(SCI)[2]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每日1次,SCI后1h或6h,连续19d,结果：显著减少SCI相关的脱髓鞘。显著改善SCI所致的功能缺损。

[参考文献]

[1]. Colombano G, et al. A novel potent nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor synthesized via click chemistry. J Med Chem. 2010 Jan 28;53(2):616-23.

[2]. Esposito E, et al. The NAMPT inhibitor FK866 reverts the damage in spinal cord injury. J Neuroinflammation. 2012 Apr 10;9:66.

GPP78物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₉N₅O

[ 分子量 ]:
439.552

[ 精确质量 ]:
439.237213

[ PSA ]:
72.70000

[ LogP ]:
3.97

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20°C

GPP78

GPP78用途

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GPP78生物活性

GPP78物理化学性质

GPP78合成路线

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