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EMD 66684

EMD 66684用途

EMD 66684是血管紧张素II 1型(AT1)受体的拮抗剂。EMD 66684显示了AT1亚型Ang II受体的有效结合亲和力,IC50值为0.7nM。EMD 66684还用作抗缺血细胞保护剂[1]-[5]。

EMD 66684名称

[ CAS 号 ]:
1216884-39-7

[ 英文名 ]:
EMD 66684

[英文别名 ]:

EMD 66684生物活性

[ 描述 ]:

EMD 66684是血管紧张素II 1型(AT1)受体的拮抗剂。EMD 66684显示了AT1亚型Ang II受体的有效结合亲和力,IC50值为0.7nM。EMD 66684还用作抗缺血细胞保护剂[1]-[5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[ 靶点 ]

Ang II receptor:0.7 nM (IC50)

[体外研究]

已知Ang II激活至少两种受体亚型,即AT1和AT2受体[1]。EMD 66684(0.1μM)减少了基础和NS诱导的NPY溢出中Ang II(0.1mM)诱导的,减弱了NS诱导的NE和NPY释放的刺激[1]。EMD 66684(0.01 nM-1μM；0、30、60分钟)在DMR(动态质量再分配)反应中显示出对Ang II的时间依赖性抑制,IC50分别为181.97 nM(0分钟)、0.22 nM(30分钟)、0.17 nM(60分钟)[2]。EMD 66684在大鼠肾上腺皮质膜中表现出与AT1亚型Ang II受体的结合亲和力,IC50值为0.7 nM,并抑制Ang II诱导的兔主动脉环收缩,IC50为0.2 nM[3]。细胞活力测定[1]细胞系：Hep G2细胞(肝癌细胞系)浓度：1nM孵育时间：1小时结果：完全阻断Ang II反应和Ang II诱导反应。

[体内研究]

EMD 66684(0.1、0.3、1 mg/kg；静脉注射；一次)导致血压长期下降[3]。EMD 66684(0.1μM；45分钟)减少了10-12周龄SHR制备物中NS诱导的NE和NPY溢出[4]。动物模型：SHR(自发性高血压大鼠)[3]清醒时使用速尿,剂量：0.1、0.3、1mg/kg给药：静脉注射；一旦由于钾盐对清醒速尿治疗的SHR结果：血压持续下降,导致平均动脉压(MAP)呈剂量依赖性下降。

[参考文献]

[1]. Westfall TC, et al. Interactions of neuropeptide y, catecholamines, and angiotensin at the vascular neuroeffector junction. Adv Pharmacol. 2013;68:115-39.

[2]. Qu L, et al. Systematic characterization of AT1 receptor antagonists with label-free dynamic mass redistribution assays. J Pharmacol Toxicol Methods. 2020 Mar-Apr;102:106682.

[3]. Mederski WW, et al. Non-peptide angiotensin II receptor antagonists: synthesis and biological activity of a series of novel 4,5-dihydro-4-oxo-3H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives. J Med Chem. 1994 May 27;37(11):1632-45.

[4]. Byku M, et al. Nerve stimulation induced overflow of neuropeptide Y and modulation by angiotensin II in spontaneously hypertensive rats. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2008 Nov;295(5):H2188-97.

[5]. Avkran M, et al. Treatment of ischemia with an angiotensin II antagonist: UK, GB2337701. 1999-12-01.

EMD 66684物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₁ClN₈O₂

[ 分子量 ]:
547.051

[ 精确质量 ]:
546.225830

EMD 66684

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