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Wnt-C59

Wnt-C59用途

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

Wnt-C59名称

[ CAS 号 ]:
1243243-89-1

[ 中文名 ]:
2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-n-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺

[ 英文名 ]:
Wnt-C59

[中文别名 ]:

硫酸特布他林.硫酸叔丁宁按

[英文别名 ]:

S7037,C59
QC-8389
CS-1420
Wnt-C59
Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59生物活性

[ 描述 ]:

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 豪猪

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 74 pM (PORCN)[1]

[体外研究]

Wnt-C59(C59)在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性,如通过抑制Wnt棕榈酰化,Wnt与载体蛋白Wntless/WLS的相互作用,Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活,驱动荧光素酶,IC50为74 pM [1]。

[体内研究]

Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展,同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成,以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。

[细胞实验]

将1×104 HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM，10μM和20μM）。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。

[动物实验]

小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。

[参考文献]

[1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.

[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

[相关活性小分子]

Wnt-C59物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
628.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₁N₃O

[ 分子量 ]:
379.454

[ 闪点 ]:
333.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
379.168457

[ PSA ]:
54.88000

[ LogP ]:
4.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20°C

Wnt-C59安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

Wnt-C59海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%