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(Rac)-Efavirenz-d4

(Rac)-Efavirenz-d4用途

(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。

(Rac)-Efavirenz-d4名称

[ CAS 号 ]:
1246812-58-7

[ 英文名 ]:
rac Efavirenz-d4

[英文别名 ]:

(Rac)-Efavirenz-d4生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.

[3]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.

[4]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

(Rac)-Efavirenz-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
340.6±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₅D₄ClF₃NO₂

[ 分子量 ]:
319.700

[ 闪点 ]:
159.8±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
319.052490

[ LogP ]:
4.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

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标题：1246812-58-7_(Rac)-Efavirenz-d4CAS号:1246812-58-7_(Rac)-Efavirenz-d4【结构式性质英文】 - 化源网地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/1246812-58-7_1495798.html