Dovitinib-D8

Dovitinib-D8用途

多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。

Dovitinib-D8名称

[ CAS 号 ]:
1246819-84-0

[ 中文名 ]:
多韦替尼 D8

[ 英文名 ]:
Dovitinib-d8

[英文别名 ]:

Dovitinib-d8

Dovitinib-D8生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Cox L, et al. Levomepromazine for nausea and vomiting in palliative care. Cochrane Database Syst Rev. 2015;2015(11):CD009420. Published 2015 Nov 2.

[2]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.

[3]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601.

[4]. Lee Y, et al. A Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, Dovitinib (TKI-258), Enhances BMP-2-Induced Osteoblast Differentiation In Vitro. Mol Cells. 2016 May 31;39(5):389-94

[5]. Chon HJ, et al. Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) is involved in the anti-cancer mechanism of dovitinib in human multiple myeloma IM-9 cells. Amino Acids. 2016 Jul;48(7):1591-9.

Dovitinib-D8物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₃D₈FN₆O

[ 分子量 ]:
400.479

[ 精确质量 ]:
400.226288

[ LogP ]:
1.59

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Dovitinib-D8

Dovitinib-D8用途

Dovitinib-D8名称

Dovitinib-D8生物活性

Dovitinib-D8物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物