Telmisartan-13C,d3

Telmisartan-13C,d3用途

替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。

Telmisartan-13C,d3名称

[ CAS 号 ]:
1261396-33-1

[ 英文名 ]:
Telmisartan-13C,d3

[英文别名 ]:

Telmisartan-13C,d3生物活性

[ 描述 ]:

替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[55]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.

[3]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3.

[4]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3.

[5]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.

[6]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549.

Telmisartan-13C,d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C3213CH27D3N4O2

[ 分子量 ]:
518.63

[ 精确质量 ]:
518.259033

[ 折射率 ]:
1.667

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