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SR1664

SR1664用途

SR1664是一种PPARγ拮抗剂。SR1664与PPARγ结合并有效抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化(IC50=80nm；Ki=28.67纳米[1][2]。

SR1664名称

[ CAS 号 ]:
1338259-05-4

[ 中文名 ]:
4'-[(2,3-二甲基-5-[(1s)-1-(4-硝基苯基)乙基]氨基甲酰基}-1H-吲哚-1-基)甲基]联苯-2-羧酸

[ 英文名 ]:
SR 1664

[英文别名 ]:

SR1664生物活性

[ 描述 ]:

SR1664是一种PPARγ拮抗剂。SR1664与PPARγ结合并有效抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化(IC50=80nm；Ki=28.67纳米[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPAR-γ:80 nM (IC50)

[体外研究]

SR1664(1uM；HEK293T细胞)通过将F282突变为丙氨酸(F282A)改变PPARγ活性的药理作用[1]。

[参考文献]

[1]. Marciano DP, Kuruvilla DS, Boregowda SV, et al. Pharmacological repression of PPARγ promotes osteogenesis. Nat Commun. 2015;6:7443. Published 2015 Jun 12.

[2]. Choi JH, et al. Antidiabetic actions of a non-agonist PPARγ ligand blocking Cdk5-mediated phosphorylation. Nature. 2011;477(7365):477-481. Published 2011 Sep 4.

SR1664物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
828.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₂₉N₃O₅

[ 分子量 ]:
547.601

[ 闪点 ]:
455.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
547.210693

[ PSA ]:
120.64000

[ LogP ]:
6.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SR1664MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SR1664安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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