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MKC9989

MKC9989用途

MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

MKC9989名称

[ CAS 号 ]:
1338934-20-5

[ 中文名 ]:
MKC9989

[ 英文名 ]:
MKC9989

[英文别名 ]:

MKC9989生物活性

[ 描述 ]:

MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.23 to 44 μM (IRE1α)[1]

[体外研究]

在10μM浓度下,MKC9989完全抑制基础和毒胡萝卜素诱导的XBP1 mRNA剪接。甚至在用毒胡萝卜素预处理的细胞中也观察到这些效应,表明MKC9989可以在UPR开始后完全逆转XPB1剪接的发作。在平行分析中,相对于单独的毒胡萝卜素处理,当与毒胡萝卜素共同施用时,MKC9989显着稳定RIDD靶CD59 mRNA,并且适度地增加非应激细胞中CD59 mRNA的水平,后者可能反映基线RIDD活性的抑制。与对XBP1剪接的影响相反,当用毒胡萝卜素处理2小时后,MKC9989适度稳定CD59水平。最后,MKC9989对XBP1 mRNA剪接的效力(EC50 =0.33μM)与其对体外RNA切割的效力相当[1]。

[细胞实验]

使用补充有10％胎牛血清（FCS）的培养基（DMEM）在37℃和5％CO 2下在单层培养中培养人RPMI 8226浆细胞瘤细胞。将MKC9989制备成DMSO中的10mM原液，储存在-20℃，并在培养基中稀释。将Thapsigargin（Tg）重悬于DMSO中并在培养基中稀释。使细胞生长至50％汇合，在指定的时间点用1μMTg和/或10μMMKC9989处理。将细胞孵育指定的时间后，收获细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Sanches M, et al. Structure and mechanism of action of the hydroxy-aryl-aldehyde class of IRE1 endoribonuclease inhibitors. Nat Commun. 2014 Aug 28;5:4202.

[相关活性小分子]

STF-083010 | 8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素 | KIRA6 | APY29 | MKC3946 | GSK2850163 | 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛 | 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛 | B I09

MKC9989物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
512.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀O₇

[ 分子量 ]:
336.336

[ 闪点 ]:
184.5±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
336.120911

[ LogP ]:
2.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.561

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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MKC9989生物活性

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