gamma-secretase modulator 5

gamma-secretase modulator 5用途

γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

gamma-secretase modulator 5名称

[ CAS 号 ]:
1353570-53-2

[ 英文名 ]:
gamma-secretase modulator 5

gamma-secretase modulator 5生物活性

[ 描述 ]:

γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Aβ38:305 nM (EC50)

Aβ40:104 nM (IC50)

Aβ42:60 nM (IC50)


[体外研究]

γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)(1-10μM,24小时)不影响APP751酶的功能,也不抑制过度表达人APP752的H4人神经胶质瘤细胞中的切口加工[1]。γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)作用于Aβ38,EC50值为305纳米,作用于Aα40,IC50值为104纳米[1]。

[体内研究]

γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)在雄性CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射给药剂量参数(mg/kg)1.5 Cmax(ng/mL)824 705 Tmax(h)0.083 0.25 t1/2(h)和0.5-AUClast(ng•h/mL)443 1089 AUCinf(ng•h/mL)463 1243 Cl(mL/h/kg)2159-Vss(mL/kg)1413-F(%)100 53.7

[参考文献]

[1]. Kevin D Rynearson, et al. Design and synthesis of novel methoxypyridine-derived gamma-secretase modulators. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115734.

gamma-secretase modulator 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25N7OS

[ 分子量 ]:
435.55

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