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CYM50260

CYM50260用途

CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

CYM50260名称

[ CAS 号 ]:
1355026-60-6

[ 英文名 ]:
CYM 50260

CYM50260生物活性

[ 描述 ]:

CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

[ 靶点 ]

EC50: 45 nM (S1P4-R)[1]

[体外研究]

CYM50260(化合物22a a)是合成的S1P4-R激动剂。发现CYM50260的效力是击中化合物(HTS击中)的3.5倍[1]。CYM50260抑制胶原诱导的血小板聚集、PDGF-AB分泌和sCD40L释放。CYM50260通过胶原减少磷酸化HSP27的释放以及HSP27的磷酸化[2]。

[参考文献]

[1]. Guerrero M, et al. Discovery, design and synthesis of novel potent and selective sphingosine-1-phosphate 4 receptor (S1P₄-R) agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):537-42.

[2]. Onuma T, et al. Sphingosine 1-phosphate (S1P) suppresses the collagen-induced activation of human platelets via S1P4 receptor. Thromb Res. 2017 Aug;156:91-100.

CYM50260物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₁Cl₃FNO₂

[ 分子量 ]:
350.60000

[ 精确质量 ]:
348.98400

[ PSA ]:
31.35000

[ LogP ]:
4.96910

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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