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吉格列汀酒石酸盐

吉格列汀酒石酸盐用途

Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

吉格列汀酒石酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1374639-74-3

[ 中文名 ]:
吉格列汀酒石酸盐

[ 英文名 ]:
Gemigliptin tartrate

吉格列汀酒石酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 10.3 nM (human recombinant DPP-4)[2]


[体外研究]

酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制AGE-BSA的形成,IC50为11.69 mM[1]。酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制预成型AGE-BSA与大鼠尾腱胶原的交联,IC50为1.39 mM[1]。酒石酸双格列汀是一种竞争性DPP-4抑制剂,Ki为7.25nm[2]。

[体内研究]

酒石酸双格列汀(100 mg/kg；每日一次；持续12周)可抑制体内AGEs的形成和年龄交联[1]。酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制大鼠、狗和猴子血浆DPP-4活性[2]。动物模型：雄性C57BL/KsJ db/db小鼠(7周龄)[1]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃,每日,持续12周。结果：血清循环年龄显著降低44.5%。

[参考文献]

[1]. Jung E, et al. Gemigliptin, a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, exhibits potent anti-glycation properties in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2014 Dec 5;744:98-102.

[2]. Kim SH, et al. Pharmacological profiles of gemigliptin (LC15-0444), a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:54-64.

吉格列汀酒石酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25F8N5O8

[ 分子量 ]:
639.45

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