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替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐用途

GS-7340 (Tenofovir alafenamide) hemifumarate 是 Tenofovir (TFV) 的前体，Tenofovir (TFV) 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1392275-56-7

[ 中文名 ]:
替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐

[ 英文名 ]:
Tenofovir Alafenamide Hemifumarate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

GS-7340-03
GS-7340 Hemifumarate
Tenofovir alafenamide fumarate, 2:1
Tenofovir alafenamide fumarate
enofovir Alafenamide Fumarate
GS-7340 (hemifumarate)

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1, NRTIs[1]

[体外研究]

所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺(GS-7340)抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。

[体内研究]

替诺福韦艾拉酚胺(GS-7340)是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。

[参考文献]

[1]. Birkus G, et al. Intracellular Activation of Tenofovir Alafenamide and the Effect of Viral and Host Protease Inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):316-22.

[2]. Callebaut C, et al. In Vitro Virology Profile of Tenofovir Alafenamide, a Novel Oral Prodrug of Tenofovir with Improved Antiviral Activity Compared to That of Tenofovir Disoproxil Fumarate. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct;59(10):5909-16.

[相关活性小分子]

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₉N₆O₅P_.1/₂C₄H₄O₄

[ 分子量 ]:
534.50

[ PSA ]:
381.18000

[ LogP ]:
7.60180

[ 储存条件 ]:
2-8°C

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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