TAS-117
TAS-117用途
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM;对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小;抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化;诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关;触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
TAS-117名称
TAS-117生物活性
[ 描述 ]:
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM;对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小;抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化;诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关;触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
[参考文献]
References 1. Mimura N, et al. Cancer Res. 2014 Aug 15;74(16):4458-69. 2. Koji Ichikawa, et al. https://doi.org/10.1158/1535-7163.TARG-13-C177. View Related Products by Target Akt Solid Tumors
TAS-117物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
655.8±65.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C26H24N4O2
[ 分子量 ]:
424.494
[ 闪点 ]:
350.4±34.3 °C
[ 精确质量 ]:
424.189911
[ LogP ]:
2.12
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.717
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