Asenapine citrate

Asenapine citrate用途

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

Asenapine citrate名称

[ CAS 号 ]:
1411867-74-7

[ 英文名 ]:
Asenapine citrate

Asenapine citrate生物活性

[ 描述 ]:

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:8.6 (pKi)

5-HT1B Receptor:8.4 (pKi)

5-HT2A Receptor:10.2 (pKi)

5-HT2B Receptor:9.8 (pKi)

5-HT2C Receptor:10.5 (pKi)

5-HT5 Receptor:8.8 (pKi)

5-HT6 Receptor:9.6 (pKi)

5-HT7 Receptor:9.9 (pKi)

α1-adrenergic receptor:8.9 (pKi)

Alpha-2A adrenergic receptor:8.9 (pKi)

Alpha-2B adrenergic receptor:9.5 (pKi)

Alpha-2C adrenergic receptor:8.9 (pKi)

D1 Receptor:8.9 (pKi)

D2 Receptor:8.9 (pKi)

D3 Receptor:9.4 (pKi)

D4 Receptor:9.0 (pKi)

H1 Receptor:9.0 (pKi)

H2 Receptor:8.2 (pKi)


[体内研究]

阿司那平(0.05-0.2 mg/kg；皮下注射)诱导条件性回避反应(CAR)的剂量依赖性抑制,并且不诱导催化反应[2]。

[参考文献]

[1]. M Shahid, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[2]. Olivia Frånberg, et al. Asenapine, a novel psychopharmacologic agent: preclinical evidence for clinical effects in schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2008 Feb;196(3):417-29.

Asenapine citrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24ClNO8

[ 分子量 ]:
477.89

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