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LOE 908 hydrochloride

LOE 908 hydrochloride用途

LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。

LOE 908 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
143482-60-4

[ 英文名 ]:
LOE 908 hydrochloride

[英文别名 ]:

LOE 908 hydrochloride

LOE 908 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

LOE 908盐酸盐以浓度依赖方式阻断阳离子电导,国际50为 560毫摩尔在电压钳位的 A7r5型细胞中,通过电压依赖的钙离子通道阻断二氢吡化物敏感的钡2+电流, 国际50为 28μM[1]

[体内研究]

LOE 908(4或2 mg/kg,然后160或80 mg/kg；静脉注射)盐酸盐可减轻大鼠急性神经运动功能障碍[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,侧液冲击脑损伤模型[2]剂量：4 mg/kg推注,随后160 mg/kg,持续24小时或2 mg/kg推注后80 mg/kg,持续24h给药：静脉给药结果：与溶媒治疗相比,损伤后48小时神经运动功能显著改善。

[参考文献]

[1]. Krautwurst D, et al. The isoquinoline derivative LOE 908 selectively blocks vasopressin-activated nonselective cation currents in A7r5 aortic smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Mar;349(3):301-7.

[2]. Cheney JA, et al. The novel compound LOE 908 attenuates acute neuromotor dysfunction but not cognitive impairment or cortical tissue loss following traumatic brain injury in rats. J Neurotrauma. 2000 Jan;17(1):83-91.

LOE 908 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₁H₄₉ClN₂O₉

[ 分子量 ]:
749.289

[ 精确质量 ]:
748.312683

LOE 908 hydrochloride

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LOE 908 hydrochloride生物活性

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