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AM-2394

AM-2394用途

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。

AM-2394名称

[ CAS 号 ]:
1442684-77-6

[ 中文名 ]:
AM-2394

[ 英文名 ]:
AM 2394

[英文别名 ]:

AM-2394

AM-2394生物活性

[ 描述 ]:

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 60 nM (glucokinase)[1]

[体内研究]

AM-2394,一种结构上不同的葡萄糖激酶活化剂,在ob/ob小鼠中以3mg/kg的剂量在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间显示出血浆葡萄糖的强烈降低。 AM-2394增加葡萄糖激酶(GK)对葡萄糖的亲和力约10倍,在多种动物模型中表现出中等清除率和良好的口服生物利用度,并且在糖尿病ob/ob小鼠模型中口服葡萄糖耐量试验后降低葡萄糖偏移。 AM-2394表现出良好至中等的交叉物种血浆清除率,分布容量和口服生物利用度,允许在动物模型中进一步评估[1]。

[动物实验]

小鼠[1]为了确定AM-2394在2型糖尿病动物模型中的作用，在进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）前30分钟，将其按口服（PO）给予雄性ob / ob小鼠。。每剂1,3,10,30mg / kg的剂量减少葡萄糖漂移，以3mg / kg观察到最大功效。

[参考文献]

[1]. Dransfield PJ, et al. Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394. ACS Med Chem Lett. 2016 May 23;7(7):714-8.

[相关活性小分子]

Ro 28-1675 | 反式-棕榈油酸 | AMG-3969 | LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺 | PF-04991532 | PSN-GK1

AM-2394物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅N₅O₄

[ 分子量 ]:
423.47

[ 储存条件 ]:
2-8℃

AM-2394

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AM-2394生物活性

AM-2394物理化学性质

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