ZLc-002

ZLc-002用途

ZLc-002是一种选择性的nNOS-Capon偶联小分子抑制剂。ZLc-002抑制炎性伤害感受和化疗诱导的神经病理性疼痛。ZLc-002可用于焦虑障碍和炎症的研究[1][2][3]。

ZLc-002名称

[ CAS 号 ]:
1446971-41-0

[ 英文名 ]:
ZLc-002

ZLc-002生物活性

[ 描述 ]:

ZLc-002是一种选择性的nNOS-Capon偶联小分子抑制剂。ZLc-002抑制炎性伤害感受和化疗诱导的神经病理性疼痛。ZLc-002可用于焦虑障碍和炎症的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

ZLc-002(1μM；24小时)抑制ICR小鼠培养海马神经元中的nNOS CAPON[3]。细胞活力测定[3]细胞系：ICR小鼠海马神经元浓度：1μ。

[体内研究]

ZLc-002(30mg/kg；每天从中风后4-10天到46天内腹腔注射)改善tMCAO小鼠的运动功能[1]。ZLc-002(40mg/kg；每天静脉注射一次,持续七天)可改善慢性轻度应激(CMS)诱发的焦虑相关行为[2]。ZLc-002(10μM 1μL；海马注射,每天一次,持续七天)可改善皮质酮(CORT)诱导的焦虑相关行为[2]。动物模型：tMCAO小鼠[2]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30mg/kg/天；中风后4-10天至46天结果：显著改善了sroke诱发的运动功能损害,并在延迟期从中风中恢复。动物模型：CMS暴露的成年雄性ICR小鼠[2]剂量：40mg/kg给药：静脉注射；40mg/kg,每日一次；从CMS暴露21-27天持续7天的结果：显示对CMS诱发的焦虑障碍有治疗作用。动物模型：成年雄性ICR小鼠,皮质激素[2]剂量：10μM 1μL给药：海马注射；10μM和1μL,每日一次；从21-27天的CORT治疗持续7天结果：显示对慢性应激性焦虑障碍的治疗效果。

[参考文献]

[1]. Ni HY, et al.Dissociating nNOS (Neuronal NO Synthase)-CAPON (Carboxy-Terminal Postsynaptic Density-95/Discs Large/Zona Occludens-1 Ligand of nNOS) Interaction Promotes Functional Recovery After Stroke via Enhanced Structural Neuroplasticity. Stroke. 2019 Mar;50(3):728-737.

[2]. Zhu LJ, et al. nNOS-CAPON blockers produce anxiolytic effects by promoting synaptogenesis in chronic stress-induced animal models of anxiety. Br J Pharmacol. 2020 Aug;177(16):3674-3690.

[3]. Zhu LJ, et al.CAPON-nNOS coupling can serve as a target for developing new anxiolytics. Nat Med. 2014 Sep;20(9):1050-4. doi: 10.1038/nm.3644. Epub 2014 Aug 17.

ZLc-002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H17NO5

[ 分子量 ]:
231.25

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