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JG-98

JG-98用途

JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。

JG-98名称

[ CAS 号 ]:
1456551-16-8

[ 中文名 ]:
JG-98

[ 英文名 ]:
JG-98

JG-98生物活性

[ 描述 ]:

JG-98 是一种具有抗癌活性热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,通过破坏 Hsp70 与伴侣蛋白 Bag3 的相互作用,从而影响对癌症发生重要的信号通路。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

Heat shock protein 70[1]

[体外研究]

JG-98抑制乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7,EC50值分别为0.4和0.7μM[1]。 JG-98(30 nM-30μM; 72小时)在一系列细胞系中具有抗增殖活性[2]。 JG-98(10μM; 48小时)激活MDA-MB-231细胞中的凋亡介质(裂解caspase-3和PARP)[1]。细胞增殖测定[2]细胞系：MCF-7,MDA-MB-231,A375,MeWo,HeLa,HT-29,SKOV3,Jurkat,小鼠胚胎成纤维细胞(MEF),MM1.R,INA6,RPMI-8226, JJN-3,U266,NCI-H929,L363,MM1.S,KMS11,LP-1,AMO-1,OPM1,OPM2细胞浓度：30 nM-30μM孵育时间：72小时结果：对所有细胞系均有效测试,EC50是可变的(在~0.3μM和4μM之间)。正常MEF和OPM1和OPM2相对较不敏感。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：诱导胱天蛋白酶3和PARP的裂解。

[体内研究]

JG-98(3mg/kg; ip;第0,2和4天)在异种移植模型中对MCF7细胞具有活性[2]。动物模型：6周龄NCR小鼠(MCF7细胞的异种移植物)[2]剂量：3mg/kg给药：腹膜内注射;在第0天,第2天和第4天结果：肿瘤生长有限直至第6天,但在给药结束后肿瘤似乎恢复生长。

[参考文献]

[1]. Li X, et al. Analogs of the Allosteric Heat Shock Protein 70 (Hsp70) Inhibitor, MKT-077, as Anti-Cancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 14;4(11).

[2]. Li X, et al. Validation of the Hsp70-Bag3 protein-protein interaction as a potential therapeutic target in cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):642-8.

[3]. Yaglom JA, et al. Cancer cell responses to Hsp70 inhibitor JG-98: Comparison with Hsp90 inhibitors and findingsynergistic drug combinations. Sci Rep. 2018 Feb 14;8(1):3010.

JG-98物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁Cl₂N₃OS₃

[ 分子量 ]:
534.54

[ 储存条件 ]:
2-8℃

JG-98

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JG-98名称

JG-98生物活性

JG-98物理化学性质

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