LY191704

LY191704用途

LY191704作为苯醌酮,是一种强效、非甾体、非竞争性和选择性的人类I型5α-还原酶抑制剂。LY191704是化合物LY300502和LY300503的外消旋混合物。LY191704可能有助于研究与5α-还原酶1型[1][2]过度产生双氢睾酮(DHT)相关的人类内分泌疾病。

LY191704名称

[ CAS 号 ]:
146117-78-4

[ 英文名 ]:
LY191704

[英文别名 ]:

LY191704生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5 alpha还原酶

[ 靶点 ]

Human Type I 5α-Reductase[1][2]

[体外研究]

LY191704(0.001-100μm)抑制Hs68细胞中睾酮转化为DHT,IC50为10 nM。LY191704以12 nM的IC50抑制人类细胞表达的酶,但对大鼠前列腺细胞表达的5α-还原酶几乎不起作用。LY191704是人类5α-还原酶1型的有效和特异性抑制剂,但对人类5α-还原酶2型或大鼠5α-还原酶1型几乎没有活性。人类2型酶的Ki值为17.1μM,表明LY191704对人类1型同工酶具有5000倍的选择性[2]。

[体内研究]

LY191704(10、30或100 mg/kg；p、 o。；1个月)增加血浆浓度[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：10、30或100mg/kg给药：P.o。；1个月结果：血浆浓度增加。

[参考文献]

[1]. Farid NA, et al. Stereoselective disposition of the enantiomers of the benzoquinolinone LY191704, a human type I 5 alpha-reductase inhibitor. Differences between rats and dogs. Drug Metab Dispos. 1996;24(10):1162-1165.

[2]. Hirsch KS, et al. LY191704: a selective, nonsteroidal inhibitor of human steroid 5 alpha-reductase type 1. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993;90(11):5277-5281.

LY191704物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆ClNO

[ 分子量 ]:
249.73600

[ 精确质量 ]:
249.09200

[ PSA ]:
20.31000

[ LogP ]:
2.92850

[ 蒸汽压 ]:
4.65E-07mmHg at 25°C

LY191704

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LY191704生物活性

LY191704物理化学性质

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