Upidosin
Upidosin用途
Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
Upidosin名称
Upidosin生物活性
[ 描述 ]:
Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
与表观pKB值相比,Upidosin是对前列腺作用最有效的化合物之一,但其效力略低于坦索罗辛,高于哌唑嗪、特拉唑嗪和5-甲基乌拉地尔[2]。Upidosin与克隆的人α1A、人α1B、人α1D肾上腺素受体具有结合亲和力,pKi值分别为9.0、7.5和8.6[3]。
[体内研究]
在麻醉犬体内,Upidosin显示出比任何其他α-1AR拮抗剂特拉唑嗪和坦索罗辛更大的选择性[1]。与pA2值为7.51的血压相比,Upidosin(1-300μg/kg;静脉注射)是苯肾上腺素介导的前列腺压力升高的更有效拮抗剂,pA2值8.74[3]。
[参考文献]
Upidosin物理化学性质
[ 密度 ]:
1.208g/cm3
[ 沸点 ]:
688.9ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C31H33N3O4
[ 分子量 ]:
511.61100
[ 闪点 ]:
370.4ºC
[ 精确质量 ]:
511.24700
[ PSA ]:
78.51000
[ LogP ]:
5.29680
[ 蒸汽压 ]:
7.91E-19mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.608
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