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阿尼地坦二盐酸盐

阿尼地坦二盐酸盐用途

盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。

阿尼地坦二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
155428-00-5

[ 中文名 ]:
阿尼地坦二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Alniditan dihydrochloride

阿尼地坦二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

human 5-HT1B Receptor:1.7 nM (IC50)

human 5-HT1D Receptor:1.3 nM (IC50)

5-HT1B Receptor:0.9 nM (Kd)

5-HT1D Receptor:1.2 nM (Kd)

[体外研究]

在体外,Alniditan对大鼠基底动脉的血管收缩作用很小,尽管在非常高的浓度1 mM时,Alniditan会引起强烈的收缩,很可能是通过一种独立于5-HT受体激活的机制[1]。

[体内研究]

刺激前30分钟腹腔注射Alniditan ED50=9μg/kg剂量依赖性地减少大鼠脑膜中的[125I]-BSA外渗。在神经源性炎症的体内模型中,Alniditan剂量依赖性地减轻神经源性炎症[1]。

[参考文献]

[1]. Limmroth V, et al. Effects of alniditan on neurogenic oedema in the rat dura mater and on contraction of rat basilar artery. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):103-9.

[2]. Lesage AS, et al. Agonistic properties of alniditan, sumatriptan and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(8):1655-65.

阿尼地坦二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₈Cl₂N₄O

[ 分子量 ]:
375.34

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