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N8-[(2S)-3,3-二甲基丁-2-基]-N2-[2-甲氧基-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]吡啶并[3,4-d]嘧啶-2,8-二胺

用途

Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50 50= 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。

名称

[ CAS 号 ]:
1578244-34-4

[ 中文名 ]:
N8-[(2S)-3,3-二甲基丁烷-2-基] -N2-[2-甲氧基-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]吡啶基[3,4-d]嘧啶-2,8-二胺

[ 英文名 ]:
CCT-271850

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50 50= 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1

[ 靶点 ]

IC50: 0.020 μM (MSP1)[1]


[参考文献]

[1]. Paolo Innocenti, et al. Rapid Discovery of Pyrido[3,4-d]pyrimidine Inhibitors of Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1) Using a Structure-Based Hybridization Approach. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3671-88  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
641.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H29N7O

[ 分子量 ]:
431.53

[ 闪点 ]:
341.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
431.243347

[ LogP ]:
3.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
室温

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