罗曲普坦琥珀酸盐

罗曲普坦琥珀酸盐用途

Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1B ,5-HT1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。

罗曲普坦琥珀酸盐名称

[ CAS 号 ]:
158930-17-7

[ 中文名 ]:
罗曲普坦琥珀酸盐

[ 英文名 ]:
Frovatriptan

[英文别名 ]:

Frovatriptan succinate [USAN]
Frovatriptan Succinate monohydrate
UNII-D28J6W18HY
Frovatriptan succinate hydrate
(R)-frovatriptan succinate monohydrate

罗曲普坦琥珀酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1B Receptor:8.6 (pKi)

5-HT1D Receptor:8.4 (pKi)

Human 5-HT7 Receptor:6.7 (pKi)

[体外研究]

脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原发因素。活化5-HT1B可逆转脑血管扩张,活化5-HT1D可预防神经源性炎症。弗罗伐他汀对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。弗罗伐他汀对5-HT7受体有中度的亲和力,这种作用与狗的冠状动脉舒张有关[1]。

[体内研究]

口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但在1小时内达到60%～70%。在4-5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对终端长半衰期约26小时。主要由CYP1A2代谢,由肾脏和肝脏清除,使两个器官的中度衰竭不是治疗的限制因素。弗罗伐他汀与其他药物相互作用的风险较低[1]。

[参考文献]

[1]. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54.

[2]. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.

罗曲普坦琥珀酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27g/cm3

[ 沸点 ]:
515.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₅N₃O₆

[ 分子量 ]:
379.40800

[ 闪点 ]:
265.4ºC

[ 精确质量 ]:
379.17400

[ PSA ]:
154.74000

[ LogP ]:
2.30620

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

罗曲普坦琥珀酸盐安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport