(–)-IHCH7041
(–)-IHCH7041用途
(–)-IHCH7041是DRD2/3和5-HT1AR的有效、选择性部分激动剂,在Gαi1–γ9解离中的EC50为1.38 nM,在β-arrestin2招募分析中的EC50为2.75 nM,5-HT2AR结合可忽略不计(>100倍选择性)。(–)-IHCH7041对大量受试GPCR、离子通道和转运体的亲和力可以忽略不计(Ki>500 nM),对DRD2和DRD3的亲和力良好(Ki=14.42 nM),与5-HT1A的结合适中(Ki=60.62 nM)。(–)-IHCH7041在DRD2、DRD3和5-HT1AR的G蛋白信号和β-阻遏蛋白招募活动中作为部分激动剂发挥作用。(–)-IHCH7041显示出强大的抗精神病活性,具有抗抑郁特性,可逆转小鼠的认知障碍。
(–)-IHCH7041名称
[ CAS 号 ]:
1599089-55-0
[ 英文名 ]:
(–)-IHCH7041
(–)-IHCH7041生物活性
[ 描述 ]:
(–)-IHCH7041是DRD2/3和5-HT1AR的有效、选择性部分激动剂,在Gαi1–γ9解离中的EC50为1.38 nM,在β-arrestin2招募分析中的EC50为2.75 nM,5-HT2AR结合可忽略不计(>100倍选择性)。(–)-IHCH7041对大量受试GPCR、离子通道和转运体的亲和力可以忽略不计(Ki>500 nM),对DRD2和DRD3的亲和力良好(Ki=14.42 nM),与5-HT1A的结合适中(Ki=60.62 nM)。(–)-IHCH7041在DRD2、DRD3和5-HT1AR的G蛋白信号和β-阻遏蛋白招募活动中作为部分激动剂发挥作用。(–)-IHCH7041显示出强大的抗精神病活性,具有抗抑郁特性,可逆转小鼠的认知障碍。
[参考文献]
1. Zhangcheng Chen, et al. Nat Neurosci. 2022 Jan;25(1):39-49.
(–)-IHCH7041物理化学性质
[ 分子式 ]:
C10H20N2O
[ 分子量 ]:
184.283
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