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CD161

CD161用途

CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。

CD161名称

[ CAS 号 ]:
1627716-22-6

[ 英文名 ]:
CD 161

CD161生物活性

[ 描述 ]:

CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

IC50: 28.2 nM (BRD4 BD1)[1]


[体内研究]

CD161在小鼠和大鼠中具有良好的药代动力学特征,并且在MV4; 11急性白血病和MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型中表现出强烈的抗肿瘤活性[1]。

[参考文献]

[1]. Yujun Zhao, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor.J Med Chem. 2018 Jul 26; 61(14): 6110–6120.

[2]. Ayako Kurioka, et al. CD161 Defines a Functionally Distinct Subset of Pro-Inflammatory Natural Killer Cells. Front Immunol. 2018 Apr 9;9:486.

CD161物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H21N5O2

[ 分子量 ]:
435.48

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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