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依喜替康

依喜替康用途

Exatecan 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。

依喜替康名称

[ CAS 号 ]:
171335-80-1

[ 中文名 ]:
依喜替康

[ 英文名 ]:
Exatecan Mesylate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依喜替康生物活性

[ 描述 ]:

Exatecan 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Topoisomerase I:2.2 μM (IC50)


[体外研究]

Exatecan是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂,IC50为0.975μg/ mL。 Exatecan Mesylate(DX-8951f)显着抑制几种癌细胞系的增殖,乳腺癌细胞,结肠癌细胞的平均GI50为2.02 ng/mL,2.92 ng/mL,1.53 ng/mL和0.877 ng/mL,胃癌细胞和肺癌细胞分别[1]。 Exatecan Mesylate(DX-8951f)显示针对PC-6,PC-6/SN2-5细胞的细胞毒活性,平均GI50分别为0.186和0.395 ng/mL。 Exatecan Mesylate(34 nM)可稳定PC-6和PC-6/SN2-5细胞中的DNA-TopoI复合物[3]。

[体内研究]

Exatecan Mesylate(DX-8951f,3.325-50 mg/kg,iv)在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,无毒性死亡[1]。 Exatecan Mesylate(15,25 mg/kg,iv)在MIA-PaCa-2早期模型和BxPC-3的早期模型中高效抑制MIA-PaCa,BxPC-3原发性肿瘤生长。 Exatecan Mesylate(15,25 mg/kg,iv)也显着抑制BxPC-3淋巴转移并完全消除BxPC-3晚期癌症模型中的肺转移[2]。

[激酶实验]

sup> [3]用SDS缓冲液(10 mM HEPES,2 mM原钒酸盐,10 mM NaF,10 mM焦磷酸盐,1 mMPMSF,10μg/ mL亮肽素,10%2-巯基乙醇,10%裂解细胞(5×106)甘油,8%SDS,42mM Tris-HCl,0.002%溴酚蓝,pH7.4)。将全细胞裂解物中的蛋白质在7.5%聚丙烯酰胺凝胶中分离并印迹到硝酸纤维素膜上。用抗Topo I人抗体处理膜,随后用辣根过氧化物酶缀合的蛋白A处理。用ECL试剂检测Topo I特异性条带。为获得核提取物,用冰冷的缓冲液(2mM K2HPO4,5mM MgCl 2,150mM NaCl,1mM EGTA,0.1mM二硫苏糖醇)洗涤细胞(5×107),重悬于含有0.35%Triton-X100的缓冲液中。和PMSF,然后在冰上孵育10分钟。将得到的裂解物离心,然后将沉淀物与含有0.35M NaCl的缓冲液在4℃下温育1小时。离心(18,000g,10分钟)后,使用蛋白质测定试剂盒通过Bradford方法测定上清液(核提取物)的蛋白质浓度。使用抗Topo I抗体通过蛋白质印迹分析分析相同量的核蛋白[3]。

[细胞实验]

生长抑制实验在96孔平底微孔板中进行,并且通过MTT测定确定孵育结束时活细胞的量。因此,将150μL培养基中的500-20000个细胞/孔接种并培养24小时(P388,CCRF-CEM和K562细胞4小时),药物(包括Exatecan Mesylate,150μL培养基/孔),或加入单独的培养基作为对照,并将细胞再培养3天。加入MTT(20μL/孔,5mg / mL磷酸盐缓冲盐水)后,将板孵育4小时,以800g离心5分钟,然后除去培养基,形成的蓝色染料溶解于150μLDMSO。使用Microplate Reader 3550型[1]在540nm处测量吸光度。

[动物实验]

在BxPC-3-GFP和MIA-PaCa-2-GFP原位植入后3周,将小鼠随机分成5个不同组,每组5只小鼠用于治疗目的。第1组作为阴性对照,不接受任何治疗。第2组和第3组分别以25和15mg / kg /剂量用Exatecan Mesylate处理。第4组和第5组分别接受300和150mg / kg /剂量的吉西他滨治疗。在BxPC-3-GFP原位植入后6周,将小鼠随机分成三组,每组20只小鼠,用于治疗目的。第1组作为阴性对照,不接受任何治疗。组2用25mg / kg /剂量的Exatecan Mesylate处理,组3用300mg / kg /剂量的吉西他滨处理。两种药物的给药每周进行一次,持续3周,停药2周,然后继续另外3周。在早期和晚期癌症模型中,每周测量一次原发肿瘤大小和体重。使用公式a×b2×0.5计算肿瘤体积,其中a和b分别代表更大和更小的直径。在研究结束时,处死小鼠并进行探索。记录每只小鼠的最终肿瘤重量和原发性肿瘤和转移瘤的直接GFP图像。使用公式IR(%)=(1-TWt / TWc)×100计算肿瘤生长IR,其中TWt和TWc分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量[2]。

[参考文献]

[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.

[2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.

[3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.


[相关活性小分子]

喜树碱 | 7-乙基-10羟基喜树碱 | 依沙替康甲磺酸盐 | Daun02 | 盐酸依达比星 | β-拉帕醌 | 白桦脂酸 | 替尼泊苷 | 安吖啶 | TAS-103二盐酸盐 | GENZ-644282 | 氨萘非特 | 盐酸Ellipticine | 吡柔比星 | 巴诺蒽醌 二盐酸盐

依喜替康物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
818.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H22FN3O4

[ 分子量 ]:
435.448

[ 闪点 ]:
448.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
435.159424

[ PSA ]:
107.44000

[ LogP ]:
1.81

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.735

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