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CH 275

CH 275用途

CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。

CH 275名称

[ CAS 号 ]:
174688-78-9

[ 英文名 ]:
CH 275

CH 275生物活性

[ 描述 ]:

CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

CH275(100 nM)激活了尼泊尔利血素活性,用cyclo-SRIF处理可以在原代神经元细胞培养系统(野生型海马、皮层和纹状体神经元的混合物)中完成这种激活[1]。

[体内研究]

CH275(渗透泵给药；56μM；两周)降低App敲除小鼠中的尼泊尔利辛/SRIF水平[1]。CH275直接注入2个月大的AppNL-G-Fmice的Lmol层4个月。AppNL-G-F小鼠在两个月大时开始出现Aβ斑块,但CH275导致海马内neprilysin的表达显著增加,而在同一区域Aβ斑块负荷明显减少,且不会产生任何毒副作用[1]。

[参考文献]

[1]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.

[2]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.

CH 275物理化学性质

[ 分子式 ]:
C74H96N14O15S2

[ 分子量 ]:
1485.77

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