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NNC 05-2090 hydrochloride

NNC 05-2090 hydrochloride用途

NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。

NNC 05-2090 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
184845-18-9

[ 英文名 ]:
NNC 05-2090 hydrochloride

[英文别名 ]:

NNC 05-2090 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

NNC05-2090盐酸与哌唑嗪和螺酮结合的 IC50型值分别为 266纳米和 1632纳米[1]NNC05-2090盐酸(0.1-100μM)抑制大鼠皮层突触小体 [3H]氨基丁酸的摄取,IC50型值为 4.4微米[1]NNC05-2090盐酸(0.1-100μM)下丘突触小体中抑制 [3H]氨基丁酸的摄取 IC50型值为 2.5微米[1]NNC05-2090盐酸抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1型的 IC50型值分别为 5.29,7.91,4.08 和 10.6微米[1]NNC05-2090盐酸抑制 GAT-1、GAT-2和 GAT-3型的 IC50型分别为 29.62,45.29 和 22.51微米[1]

[体内研究]

NNC05-2090盐酸(腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES)修订版50值为 73μ并对数据库/2小鼠的强直性和阵挛性抽搐的第50页值为 19μmol/kg和 26μmol/kg[1]。NNC05-2090盐酸(0.01,0.1,0.3 mg/kg腹腔注射或鞘内注射,1.次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。动物模型：坐骨神经部分结扎(PSL)小鼠机械性异常性疼痛[2]剂量：0.01、0.1和0.3 mg/kg给药：腹膜内注射或鞘内注射；0.1 mg/kg,一次。结果：通过腹膜内注射和鞘内注射,剂量依赖性逆转PSL模型小鼠的机械性异常性疼痛。

[参考文献]

[1]. Dalby NO, et al. Anticonvulsant properties of two GABA uptake inhibitors NNC 05-2045 and NNC 05-2090, not acting preferentially on GAT-1. Epilepsy Res. 1997 Jul;28(1):51-61.

[2]. Jinzenji A, et al. Antiallodynic action of 1-(3-(9H-Carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methyoxyphenyl)-4-piperidinol (NNC05-2090), a betaine/GABA transporter inhibitor. J Pharmacol Sci. 2014;125(2):217-26.

NNC 05-2090 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₁ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
451.000

[ 精确质量 ]:
450.207397

NNC 05-2090 hydrochloride

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NNC 05-2090 hydrochloride生物活性

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