EGFR/HER2-IN-5
EGFR/HER2-IN-5用途
EGFR/HER2-IN-5(化合物6h)是一种口服活性不可逆双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-5以1.01 nM的IC50值抑制EGFR,并对L858R和T790M突变显示出有效的EGFR激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-5在体内具有强大的抗肿瘤功效,可用于肺癌研究[1]。
EGFR/HER2-IN-5名称
[ CAS 号 ]:
1879071-97-2
[ 英文名 ]:
EGFR/HER2-IN-5
EGFR/HER2-IN-5生物活性
[ 描述 ]:
EGFR/HER2-IN-5(化合物6h)是一种口服活性不可逆双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-5以1.01 nM的IC50值抑制EGFR,并对L858R和T790M突变显示出有效的EGFR激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-5在体内具有强大的抗肿瘤功效,可用于肺癌研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EGFR:0.6 nM (IC50)
HER2:0.6 nM (IC50)
[体外研究]
EGFR/HER2-IN-5(化合物6h)(0-10μM,72小时)显示出良好的抗肺癌增殖活性,其中抗突变肺癌HCC 827的效果优于NCI-H1975和A431[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:人非小细胞肺癌细胞系NCI-H1975(T790M)、HCC 827(L858R)、人上皮癌细胞系A431浓度:0-10μM孵育时间:72小时结果:抑制NCI-H1975细胞、HCC 82七细胞、A431细胞,IC50值分别为60.6nm、1.2nm和288.3nm。
[体内研究]
EGFR/HER2-IN-5(化合物6h)(口服灌胃;99.5 mg/kg、24.9 mg/kg和6.2 mg/kg;每隔一天或每天;25天)在构建的NCI-H1975肿瘤异种移植模型中具有剂量依赖性的良好抑癌效果[1]。动物模型:BALB/c裸鼠,雌性,6-7周龄,NCI-H1975肿瘤异种移植[1]剂量:99.5 mg/kg、24.9 mg/kg和6.2 mg/kg给药:口服灌胃;连续25天,每隔一天99.5 mg/kg和24.9 mg/kg;结果:在裸鼠体内,99.5 mg/kg、24.9 mg/kg和6.2 mg/kg分别抑制84.11%、65.72%和47%的异种移植瘤生长。动物模型:BALB/c裸鼠,雌性,6-7周龄,NCI-H1975肿瘤异种移植[1]剂量:10 mg/kg给药:口服灌胃;10毫克/千克;25天结果:EGFR/HER2-IN-5口服(10 mg/kg)的药代动力学参数口服Tmax 8 h Cmax 39.4μg/L AUC0-a 780μg/L*h IV 5 mg/kg半衰期4.9 h口服生物利用度28.8%
[参考文献]
EGFR/HER2-IN-5物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H33ClN6O4
[ 分子量 ]:
577.07
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