磷酸吡哆醛-6-偶氮(苯-2,4-二磺酸)四钠盐水合物

用途

PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
192575-19-2

[ 中文名 ]:
磷酸吡哆醛-6-偶氮(苯-2,4-二磺酸)四钠盐水合物

[ 英文名 ]:
PPADS tetrasodium salt

[英文别名 ]:

PPADS (sodium salt)
MFCD11046026

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

PPADS tetrasodiuma(1-30μM；10-50分钟)以时间和浓度依赖的方式抑制Na+/Ca2+交换反转模式(NCXREV)[2]。PPADS对其它天然和重组p2xr有较好的抑制作用。人类P2XRs对PPADS四钠尿的敏感性取决于亚型,hP2X1、-2、-3、-5和-7Rs的敏感性最高,hP2X4R的IC50为∼1-3和∼30μM[3]。

[体内研究]

在系膜增生性肾小球肾炎中,PPADS四钠尿(15-60 mg/100 g体重(BW)；i.p.；每12小时持续8天)抑制肾小球系膜细胞(MC)增殖而不改变体内非MC的增殖[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重160～200g(抗Thy1病模式)[4]剂量：15mg/100g BW,30mg/100g BW,60mg/100g BW给药：i.p.；每12小时给药8天(病诱导后60分钟注射第一次PPADS,给药剂量始终为PPADS用量的两倍结果：特异性和剂量依赖性地降低早期(第3天)肾小球系膜细胞增殖,而不改变非MC的增殖。

[参考文献]

[1]. Flores-Soto E, et al. PPADS, a P2X receptor antagonist, as a novel inhibitor of the reverse mode of the Na⁺/Ca²⁺ exchanger in guinea pig airway smooth muscle. Eur J Pharmacol. 2012 Jan 15;674(2-3):439-44.

[2]. Huo H, et al. Mapping the binding site of the P2X receptor antagonist PPADS reveals the importance of orthosteric site charge and the cysteine-rich head region. J Biol Chem. 2018 Aug 17;293(33):12820-12831.

[3]. Einfluss von ATP und seinen Derivaten auf die Aktivierung von Monozyten.

[4]. Rost S, et al. P2 receptor antagonist PPADS inhibits mesangial cell proliferation in experimental mesangialproliferative glomerulonephritis. Kidney Int. 2002 Nov;62(5):1659-71.