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FK614

FK614用途

FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。

FK614名称

[ CAS 号 ]:
193012-35-0

[ 英文名 ]:
3-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-methyl-N-pentylsulfonylbenzimidazole-5-carboxamide

[英文别名 ]:

FK614生物活性

[ 描述 ]:

FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPAR-γ


[体外研究]

FK614(0.1~10000纳米；24小时；CV-1细胞)以浓度依赖性方式激活PPARγ依赖性转录。FK614(0~0.1μM；5天；3T3-L1脂肪细胞)使甘油三酯含量以浓度依赖性方式增加。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种胰岛素增敏剂,可能用于治疗带状疱疹后神经痛[1][2]。

[体内研究]

FK614(0.32~3.2mg/kg；p、 o。；14天)剂量依赖性降低血糖水平[3]。FK614(0.1~10mg/kg；p、 o。；14天)改善受损的糖耐量[3]。动物模型：db/db小鼠剂量：0.1~10mg/kg给药：P.o.结果：改善糖耐量受损。动物模型：db/db小鼠剂量：0.32~3.2mg/kg给药：P.o.结果：剂量依赖性降低血糖水平。

[参考文献]

[1]. Fujimura T, et al. A selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma modulator with distinct fat cell regulation properties. J Pharmacol Exp Ther. 2006;318(2):863-871.

[2]. Fujimura T, et al. FK614, a novel peroxisome proliferator-activated receptor gamma modulator, induces differential transactivation through a unique ligand-specific interaction with transcriptional coactivators. J Pharmacol Sci. 2005;99(4):342-352.

FK614物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23Cl2N3O3S

[ 分子量 ]:
468.39700

[ 精确质量 ]:
467.08400

[ PSA ]:
92.93000

[ LogP ]:
6.60520

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