GNE-272
GNE-272用途
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
GNE-272名称
GNE-272生物活性
[ 描述 ]:
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.02 μM (CBP), 0.03 μM (EP300), 13 μM (BRD4)[1]
[体外研究]
GNE-272对CBP/EP300具有极佳的选择性,对BRD4具有显着的选择性(650倍)。当在35激酶组和42个受体脱靶筛选组中以10μM进行测试时,GNE-272在> 30%时不抑制任何靶标。此外,GNE-272不抑制(>10μM,顶部浓度)几种细胞色素P450(3A4,1A2,2C9,2C19,2D6)。该化合物在BRET细胞试验中具有良好的效力。在目标接合的正交测量中,显示GNE-272抑制MYC10(MV4-11细胞系)的表达,EC50为0.91μM,观察到BRET和MYC细胞测定之间的良好相关性[1]。
[体内研究]
GNE-272在小鼠PK实验中显示出1mg/kg静脉内剂量后的低清除率,并且当以100mg/kg给药时具有良好的口服生物利用度,达到26μM的未结合Cmax。 GNE-272在血液癌细胞系中显示出显着的抗增殖作用,并在体内调节MYC表达,这与AML肿瘤模型中的抗肿瘤活性相对应[1]。
[细胞实验]
用5μMGNE-272或DMSO对照处理人癌细胞系(MOLM-16,HL-60,LP-1,KMS-34,Pfeiffer,DOHH-2)4小时。 6天后,通过CellTiter-Glo测量细胞活力[1]。
[动物实验]
小鼠:通过管饲法给予小鼠0(载体,0.5%甲基纤维素; 0.2%吐温-80),12.5,25和50mg / kg GNE-272,每天两次(BID),持续21天,体积为100μL。 。使用Ultra CalIV卡尺在两个维度(长度和宽度)上测量肿瘤体积,并使用Excel,版本11.2 [1]进行分析。
[参考文献]
[相关活性小分子]
(+)-JQ1
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GSK126
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Tazemetostat (EPZ-6438)
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比拉瑞塞
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A-485
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姜黄素
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ARV-771
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ARV-825
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(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
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BI 2536
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1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
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C646
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3-去氮腺嘌呤A
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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
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化合物3i(666-15)
GNE-272物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H25FN6O2
[ 分子量 ]:
424.47
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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