2,2’-二硫代双噻唑

2,2’-二硫代双噻唑用途

FBPase-IN-1是一种有效的FBPase(果糖-1,6-双磷酸酶)抑制剂,用于2型糖尿病(T2D)研究,IC50为0.22μM。FBPase-IN-1可降低血糖水平并改善糖耐量。FBPase-IN-1修饰C128位点,调节FBPase的N125-S124-S123变构途径,并影响FBPase的催化活性[1]。

2,2’-二硫代双噻唑名称

[ CAS 号 ]:
20362-54-3

[ 中文名 ]:
2,2’-二硫代双噻唑

[ 英文名 ]:
2-(1,3-thiazol-2-yldisulfanyl)-1,3-thiazole

[英文别名 ]:

Thiazole,2,2'-dithiobis
2-thiazol-2-yldisulfanyl-thiazole
THI022
Bis-thiazol-2-yl-disulfid

2,2’-二硫代双噻唑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.22 μM (FBPase)[1]

[体外研究]

FBPase-IN-1(compund 3a)(1.5625-200μM,48小时)显示出低细胞毒性,IC50为75.08μM【1】。FBPase-IN-1(0-45分钟)以时间依赖性方式抑制FBPase,IC50从0.28μM降至0.09μM,表明FBPase-IN-1是FBPase的不可逆共价抑制剂[1]。

[体内研究]

FBPase-IN-1(禁食12小时的ICR小鼠,n=6,雄性,25 mg/kg,IP)显示出良好的FBPase抑制活性(IC50=0.22μM),在体内具有令人满意的降糖效果(25 mg/kg时血糖降低54%)[1]。FBPase-IN-1(6或7周,ICR小鼠,n=6,雄性,25 mg/kg,IP 4小时,一次)通过靶向FBPase和抑制GNG过程降低血糖水平[1]。动物模型：ICR小鼠(禁食12小时,n=6,雄性)[1]剂量：25 mg/kg给药：IP,一次结果：血糖降低。动物模型：ICR小鼠(6或7周,n=6,雄性)[1]剂量：25 mg/kg给药：IP,持续4小时,一次结果：通过靶向FBPase和抑制GNG过程降低血糖水平。

[参考文献]

[1]. Xu YX, Huang YY, Song RR, et al. Development of disulfide-derived fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) covalent inhibitors for the treatment of type 2 diabetes. Eur J Med Chem. 2020; 203: 112500.

2,2’-二硫代双噻唑物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₄N₂S₄

[ 分子量 ]:
232.36900

[ 精确质量 ]:
231.92600

[ PSA ]:
132.86000

[ LogP ]:
3.39900

2,2’-二硫代双噻唑安全信息

[ 海关编码 ]:
2934100090

2,2’-二硫代双噻唑合成路线

详细合成路线

2,2’-二硫代双噻唑上下游产品

2,2’-二硫代双噻唑上游产品

2,2’-二硫代双噻唑下游产品

2,2’-二硫代双噻唑海关

[ 海关编码 ]: 2934100090

[ 中文概述 ]:
2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%