PF-06445974
PF-06445974用途
PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。
PF-06445974名称
[ CAS 号 ]:
2055776-17-3
[ 英文名 ]:
PF-06445974
PF-06445974生物活性
[ 描述 ]:
PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PDE4B:<1 nM (IC50)
PDE4D:36 nM (IC50)
PDE4A:4.7 nM (IC50)
PDE4C:17 nM (IC50)
[体外研究]
PF-06445974在广谱选择性面板中显示出最小的偏离目标活性,在PDE10(IC50=2290nm)、PDE5A(IC50=4640nm)和GABAA(Ki=3850nm)处只有微弱的µM活性[1]。
[体内研究]
PF-06445974表现出较高的中枢神经系统(CNS)PET MPO评分(4.0)。PF-06445974是一种用于特异性结合评估的有前途的放射性示踪铅。大鼠的神经药代动力学研究(0.1 mg/kg,IV)证实了脑通透性高,总脑血浆比为0.76,对应于自由脑血浆比为0.70[1]。动物模型:25只未用药的雄性129/B6 PDE4D KO小鼠(25-35 g)[1]剂量:10µg/kg给药:以10µg/kg的剂量以5 mL/kg的给药体积静脉给药结果:显示出良好的脑摄取,并在大约20分钟时达到峰值浓度。
[参考文献]
PF-06445974物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H15FN4O
[ 分子量 ]:
346.36
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[PF-06445974]化源网提供PF-06445974CAS号2055776-17-3,PF-06445974MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PF-06445974上化源网,专业又轻松。>>电脑版:PF-06445974
标题:【PF-06445974】PF-06445974 CAS号:2055776-17-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/2055776-17-3_1696947.html