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PD 168568二盐酸盐

PD 168568二盐酸盐用途

PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。

PD 168568二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
210688-56-5

[ 中文名 ]:
PD 168568二盐酸盐

[ 英文名 ]:
3-[2-[4-(3,4-dimethylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-onedihydrochloride

PD 168568二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D4 Receptor:8.8 nM (Ki)

D2 Receptor:1842 nM (Ki)

D3 Receptor:2682 nM (Ki)


[体外研究]

第168568页对胶质母细胞瘤神经干细胞 (GNS)表现出选择性抑制,国际50为 25-50µM[1]

[体内研究]

PD 168568(3mg/kg口服) 可抑制大鼠 苯丙胺刺激的运动活动[3]。 动物模型：大鼠[1]剂量：3 mg/kg给药：口服给药结果：抑制苯丙胺(0.5 mg/kg,i.p.)刺激运动活动。

[参考文献]

[1]. Dolma S, et al. Inhibition of Dopamine Receptor D4 Impedes Autophagic Flux, Proliferation, and Survival of Glioblastoma Stem Cells. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):859-873.  

[2]. Lindsley CW, et al. Return of D4 Dopamine Receptor Antagonists in Drug Discovery. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7233-7243.  

[3]. Belliotti TR, et al. Isoindolinone enantiomers having affinity for the dopamine D4 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Jun 16;8(12):1499-502.  

PD 168568二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H29Cl2N3O

[ 分子量 ]:
422.39100

[ 精确质量 ]:
421.16900

[ PSA ]:
35.58000

[ LogP ]:
5.23590

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