SH-1028 mesylate
SH-1028 mesylate用途
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
SH-1028 mesylate名称
[ CAS 号 ]:
2180164-79-6
[ 英文名 ]:
SH-1028 mesylate
SH-1028 mesylate生物活性
[ 描述 ]:
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
18 nM (EGFR)[1]
[体外研究]
SH-1028(甲磺酸)(72小时；10μmol/L,3倍稀释；9倍)选择性抑制EGFR突变的NCI-H1975、H3255和PC-9细胞,IC50值分别为3.93、9.39和7.63 nmol/L,比A431细胞中野生型EGFR的抑制更敏感[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H1975、H3255、A431和PC-9细胞浓度：10μmol/L,3倍稀释；9倍培养时间：72小时结果：选择性抑制EGFR突变的NCI-H1975、H3255和PC-9细胞,IC50值分别为3.93、9.39和7.63 nmol/L。
[体内研究]
SH-1028(甲磺酸)(p.o.,每天一次,连续14天；2.5-15 mg/kg)在体内抑制EGFR突变肿瘤进展,但不抑制野生型EGFR[1]。SH-1028(甲磺酸)(p.o.；每天一次,连续14天；2.5-15 mg/kg)仅在A431(野生型EGFR)肿瘤异种移植物中诱导中度肿瘤生长抑制,而在具有5 mg/kg/天EGFR突变的NCI-H1975和PC-9异种移植物模型中导致肿瘤深度和持续缩小[1]。SH-1028(甲磺酸)(p.o.；连续14天每天一次；2.5-15 mg/kg)显示出良好的生物利用度,并且在Tmax为1.5-2 h的情况下从血浆广泛分布到组织,在第1天,血浆中SH-1028的AUC0–t值分别为118、300和931 ng×h/ml,而在第14天,其AUC0–t值分别为272、308和993 ng×h/ml[1]。动物模型：携带人肺癌细胞系的Nu/Nu雌性裸鼠(6-8周)[1]剂量：2.5、5和15 mg/kg(SH-1028),对照组(奥西米替尼,5 mg/kg)给药：p.o。；结果：在A431(野生型EGFR)肿瘤异种移植物中仅诱导中度肿瘤生长抑制,而在具有5 mg/kg/天EGFR突变的NCI-H1975和PC-9异种移植物模型中均导致肿瘤深度和持续缩小。
[参考文献]
SH-1028 mesylate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C32H41N7O5S
[ 分子量 ]:
635.78
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